Проблема формирования лекарственной зависимости к трамадолу попала в сферу интересов ученых из Университета Кентукки. В исследовании, профинансированном Национальным институтом по проблемам злоупотребления лекарственными средствами, этот популярный обезболивающий препарат из группы опиоидных анальгетиков (в РФ зарегистрированы такие его торговые наименования, как трамадол, трамал, трамолин – прим. пер.) предстал в ином, не совсем приглядном свете. С данной научной работой можно будет ознакомиться в следующем выпуске журнала «Психофармакология» (Psychopharmacology).
Злоупотребление рецептурными анальгетиками представляет собой серьезную проблему для здравоохранения США. Объемы применения трамадола в немедицинских целях уже вполне сопоставимы с применением кокаина, метамфетамина и героина.
Злоупотребление рецептурными анальгетиками представляет собой серьезную проблему для здравоохранения.
«Злоупотребление рецептурными обезболивающими препаратами — проблема не эфемерная, а вполне реальная. Неуклонно растет количество передозировок. В этой связи в феврале текущего года на базе университета нами было организовано совещание, целью которого было найти решение этой проблемы, как на законодательном уровне, так и с точки зрения медицины», — говорит главный автор исследования Уильям В. Ступс.
В рамках работы было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Его участникам было предложено 12 возможных комбинаций препаратов, включающих трамадол, гидроморфон, налтрексон и плацебо («пустышку») в различных дозировках. Налтрексон представляет собой блокатор опиоидных рецепторов, используемый с целью смягчения действия опиоидных анальгетиков. Состояние участников оценивалось исходя из самостоятельно фиксируемых ими ощущений, по тестовым заданиям, а также по результатам врачебного осмотра, включающего контроль за расширением зрачков. От начала до конца испытание прошли 10 участников.
Ожидалось, что если трамадол и гидроморфон (популярный в США опиоидный анальгетик, известный как дилаудин, в РФ не зарегистрирован – прим. пер.) оказывают на нервную систему сходное по своему механизму действие, то прием налтрексона симметрично смягчит эффект обоих препаратов. Что же получилось на практике? Те, кто принимал налтрексон с гидроморфоном, отмечали уменьшение эффекта последнего, в то время как участники, принимавшие налтрексон с трамадолом, находились под действием трамадола. Выраженное действие гидроморфона и трамадола отмечалось также в группе, принимавшей их в комбинации с плацебо.
«Когда мы давали участникам комбинации трамадола и гидроморфона с плацебо, которое не оказывало блокирующего действия на опиоидные рецепторы, то эти два препарата действовали одинаково, вызывая эйфорию и привыкание», — говорит Ступс, — «Когда мы давали участникам налтрексон, блокируя тем самым их опиоидные рецепторы, прием гидроморфона был равноценен приему плацебо, т.е. он вообще не оказывал никакого эффекта на нервную систему. Это объясняется тем, что основной путь, по которому гидроморфон реализует свое действие — это опиоидные рецепторы головного мозга. Когда они блокированы, гидроморфон не действует. С трамадолом ситуация иная: он действовал даже на фоне блокировки опиоидных рецепторов. В дальнейшем мы планируем попробовать комбинацию трамадола с более высокими дозировками налтрексона, чтобы подтвердить, что дело обстоит именно так».
Данное исследование пролило свет на причину столь высокой популярности трамадола в среде наркоманов и подтвердило его свойство вызывать привыкание. Справедливости ради следует отметить, что результаты исследования получены на фоне приема участниками трамадола в дозировках, значительно превышающих терапевтические. Этим обусловлено также и наличие таких побочных эффектов, как желудочно-кишечные расстройства, рвота и общее недомогание.
«Раньше считалось, что злоупотребление трамадолом обусловлено его действием на опиоидные рецепторы головного мозга. А если их блокировать? Такие препараты, как оксикодон, гидроморфон, гидрокодон при блокаде опиоидных рецепторов перестают действовать. С трамадолом же это не срабатывает. Почему? Вот это еще и предстоит установить».